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可卡因是从古柯里面提炼出来的。

1855年，德国化学家弗里德里希（G. Friedrich）首次从古柯叶中提取出麻药成分，并命名为Erythroxylon。1859年，奥地利化学家纽曼（Albert Neiman）又精制出更高纯度的物质，命名为可卡因（Cocaine）。

1880年，有“现代外科学之父”之称的霍尔斯特德（William Steward Halsted）将可卡因制成局部麻醉剂。1884年，奥地利著名心理学家西格蒙德·弗洛伊德（Sigmand Frend）首先推荐用可卡因作局部麻醉剂、性欲刺激剂、抗抑郁剂，并在其后很长时间里用于治疗幻想症，他将其称之为“富有魔力的物质”。