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天南星块茎含淀粉205%，可制酒精、糊料，但有毒，不可食用。入药称天南星，为历史悠久的中药之一，能解毒消肿、祛风定惊、化痰散结；主治面神经麻痹、半身不遂、小儿惊风、破伤风、癫癎；外用治疗疮肿毒、毒蛇咬伤、灭蝇蛆。用胆汁处理过的称胆南星，主治小儿痰热、惊风抽搐。

天南星在南北各地均能栽培。除西北、西藏外，大部分省区都有分布，海拔2700米以下，生于林下、灌丛或草地。